CJC-1295 e Ipamorelina: comparación de su farmacología de receptores
En qué se diferencian un agonista del receptor de GHRH y un agonista del receptor de la grelina: dianas receptoriales, variantes de semivida, selectividad y los criterios de valoración utilizados en la investigación publicada sobre el eje de la GH.
CJC-1295 e Ipamorelina son dos secretagogos de la hormona del crecimiento (GH) que actúan sobre dos receptores distintos en la glándula pituitaria. Este artículo compara su farmacología de receptores, su selectividad y los criterios de valoración que mide la investigación publicada sobre el eje de la GH.
Es una revisión de la literatura y no describe el uso en humanos.
Dos dianas receptoriales distintas
CJC-1295: la vía GHRH
CJC-1295 es un análogo modificado de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH). Se une al receptor de GHRH en las células somatotropas de la pituitaria y aumenta la amplitud de los pulsos de GH.
Existen dos variantes:
- CJC-1295 sin DAC (también llamado GRF 1-29 modificado): una semivida corta, de unos 30 minutos.
- CJC-1295 con DAC (Drug Affinity Complex): se une a la albúmina sérica, lo que prolonga la semivida hasta varios días.
Las dos variantes producen perfiles de GH muy diferentes. La variante sin DAC produce señales breves, en forma de pulso. La variante con DAC produce una elevación sostenida.
Ipamorelina: la vía de la grelina
La ipamorelina es un agonista selectivo del receptor de la grelina (GHS-R1a). Esta vía puede desencadenar pulsos de GH independientemente de la GHRH, por lo que contribuye a la frecuencia y al inicio de los pulsos.
La ipamorelina es más selectiva que los miméticos de la grelina anteriores, como GHRP-6 y Hexarelina. En los estudios publicados, provocó pocos cambios en el cortisol, la prolactina o el apetito. Por este motivo, los investigadores la utilizan para estudiar los efectos mediados por la GH con menos factores de confusión del eje del estrés. Consulte Ipamorelina vs GHRP-6 para la comparación de selectividad.
En qué se diferencian las dos vías receptoriales
| Propiedad | CJC-1295 | Ipamorelina |
|---|---|---|
| Receptor | Receptor de GHRH | Receptor de la grelina (GHS-R1a) |
| Efecto sobre los pulsos de GH | Aumenta la amplitud del pulso | Aumenta el inicio de los pulsos |
| Semivida | Unos 30 minutos (sin DAC); varios días (con DAC) | Corta |
| Selectividad | Actúa sobre el receptor de GHRH | Pocos cambios en el cortisol o la prolactina en los estudios publicados |
Los dos receptores regulan la liberación de GH a través de vías de señalización separadas. Los estudios de fisiología del eje somatotrópico han examinado cómo interactúan estas vías. Esos estudios describen la biología de los receptores. No establecen ningún uso en humanos.
Criterios de valoración utilizados en la investigación publicada
Los estudios de secretagogos de GH suelen medir:
- IGF-1 sérico: el principal marcador posterior de la exposición a la GH; cambia lentamente.
- Características de los pulsos de GH: muestreo sanguíneo frecuente para medir la amplitud y la frecuencia de los pulsos.
- Composición corporal: por ejemplo, mediciones por DEXA de la masa magra y la masa grasa.
- Glucosa e insulina: la elevación de la GH puede reducir la sensibilidad a la insulina.
- Arquitectura del sueño: el sueño de ondas lentas se correlaciona con la liberación endógena de GH.
Consideraciones al comparar estudios
- 1Selección de la variante. Las variantes con DAC y sin DAC no son intercambiables. La estimulación sostenida del receptor de GHRH por la variante con DAC modifica el patrón de pulsos que mide el estudio.
- 2Selectividad. Los miméticos de la grelina menos selectivos (GHRP-6, Hexarelina) también elevan el cortisol y la prolactina. Pueden confundir los estudios que aíslan los efectos mediados por la GH.
- 3Desensibilización del receptor. La estimulación continua del receptor de la grelina puede reducir la respuesta con el tiempo. Por lo tanto, la duración del estudio es una variable de diseño.
Lecturas relacionadas
Para la comparación de mecanismos, consulte CJC-1295 vs Ipamorelina. Para las entradas del glosario, consulte CJC-1295 y Ipamorelina. Para el contexto de la clase, consulte la guía de investigación sobre secretagogos de GH.
Reactivos de investigación
Ambos compuestos están disponibles como reactivos de investigación liofilizados de 5 mg con Certificado de Análisis de lote:
- CJC-1295 (sin DAC) 5 mg: Supreme Biologics, FourNines Research, Wolf Biotech
- Ipamorelina 5 mg: Supreme Biologics, FourNines Research, Wolf Biotech
Todos los productos mencionados son reactivos químicos exclusivamente para investigación de laboratorio. No para uso humano ni veterinario. Este artículo resume la literatura de investigación publicada y no constituye asesoramiento médico.
